Препарат резко снижал уровень холестерина липопротеидов низкой плотности, или ЛПНП
Медсестра берет у ребенка кровь на анализ на семейную гиперхолестеринемию — наследственное заболевание, при котором система переработки холестерина в организме не функционирует должным образом, что приводит к его высокому уровню и рискам для здоровья. В ходе третьего этапа клинических испытаний у взрослых с этим заболеванием было установлено, что препарат энлицитид снижает уровень холестерина.
Как показали клинические испытания, новая таблетка для снижения уровня холестерина оказала большое влияние на людей с наследственным нарушением уровня холестерина.
В ходе исследования фазы 3 взрослые с семейной гиперхолестеринемией, которая приводит к высокому уровню “плохого” холестерина, ежедневно принимали пероральный препарат в течение 52 недель. За 24 недели уровень холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) у них снизился в среднем на 58 процентов, сообщили исследователи 9 ноября на заседании Американской кардиологической ассоциации в Новом Орлеане и в журнале Американской медицинской ассоциации. По сравнению с небольшим повышением почти на 3% у тех, кто принимал плацебо. Через год в группе, принимавшей препарат, уровень ЛПНП снизился в среднем на 55% по сравнению с увеличением почти на 9% в группе, принимавшей плацебо.
Препарат энлицитид воздействует на белок PCSK9, который связывается с рецепторами холестерина ЛПНП в печени и разрушает их, в результате чего в крови остается больше холестерина ЛПНП. Энлицитид ингибирует PCSK9, поддерживая работу большего количества рецепторов ЛПНП. Это означает, что печень может ускорить выведение холестерина ЛПНП. Инъекционные препараты, которые используют этот терапевтический подход, стали доступны в течение последнего десятилетия, но не получили широкого распространения из-за дороговизны и других препятствий.
Из-за неправильной системы переработки холестерина у людей с семейной гиперхолестеринемией вскоре после рождения повышается уровень ЛПНП, что приводит к очень высокому риску сердечно-сосудистых заболеваний. Даже при наличии статинов и других препаратов, снижающих уровень холестерина, предыдущие исследования показали, что этим пациентам трудно достичь целевого уровня холестерина, который может варьироваться в зависимости от факторов риска.
Международное клиническое исследование было сосредоточено на взрослых, которые унаследовали это заболевание от одного из родителей. Этот тип заболевания встречается примерно у 1 из 250 человек. Примерно 300 участников исследования в возрасте от 18 лет и старше уже получали статины в соответствии с медицинскими рекомендациями.
В ходе двух продолжающихся клинических испытаний энлицитида будет оценено, предотвращает ли препарат сердечные приступы и другие опасные сердечно-сосудистые события и распространяется ли его эффект снижения уровня холестерина на людей без наследственных заболеваний. Предварительные результаты последнего исследования, представленные 8 ноября на заседании Американской ассоциации кардиологов, показали, что энлицитид резко снижает уровень холестерина у людей, которые ранее перенесли сердечный приступ или инсульт или были подвержены высокому риску их возникновения, но не имели семейной гиперхолестеринемии.